
聚己内酯-聚乙二醇-CRPPR多肽,PCL-PEG-CRPPR,Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-CRPPR
◆ 走进PCL-PEG-CRPPR
PCL-PEG-CRPPR(聚己内酯-聚乙二醇-CRPPR多肽)属于一类多肽靶向功能化两亲性嵌段共聚物,在心脏靶向纳米递送、心肌微血管内皮研究及靶向药物载体构建等基础科研场景中具有重要应用价值。该分子的核心结构由三部分构成:疏水性聚己内酯(PCL)嵌段、亲水性聚乙二醇(PEG)间隔臂以及末端CRPPR靶向多肽序列。
PCL是一种生物可降解的疏水性聚酯,具有良好的药物包载能力和缓释特性,可通过酯键水解实现负载药物的缓慢释放。PEG链段作为亲水连接臂,赋予共聚物两亲性,使其可在水相中自组装形成“疏水PCL核-亲水PEG壳”结构的纳米粒,同时减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间。CRPPR(Cys-Arg-Pro-Pro-Arg)是一种含精氨酸的线性五肽,已被鉴定为心脏归巢肽,能够特异性结合心脏内皮细胞,其受体被提出为富含半胱氨酸的蛋白-2(CRIP-2)。在基础科研场景中,PCL-PEG-CRPPR可用于制备心脏靶向的聚合物纳米粒或胶束,用于心肌靶向递送和心脏微血管内皮研究等方向。
◆ 核心参数速览
中文名称:聚己内酯-聚乙二醇-CRPPR多肽、PCL-PEG-CRPPR、CRPPR-PEG-PCL
英文名称:Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-CRPPR, PCL-PEG-CRPPR
分子量:数均分子量可通过调控聚合度实现精准控制,通常在5000-20000 Da范围内,常见规格包括PCL5K-PEG5K-CRPPR
外观/性状:白色或类白色固体粉末
纯度:≥95%
溶解性:溶于三氯甲烷、二氯甲烷、DMSO、DMF等有机溶剂,在水中有一定溶解性
保存条件:-20°C避光、干燥密封保存,避免反复冻融
适用仪器:核磁共振波谱仪、凝胶渗透色谱仪、动态光散射仪、透射电子显微镜、流式细胞仪
科研实验室:西安凯新生物科技

◆ 性能亮点
PCL-PEG-CRPPR的核心设计在于将PCL的生物可降解载药特性、PEG的亲水屏蔽功能与CRPPR多肽的心脏内皮靶向识别能力进行了有效整合。
CRPPR的心脏归巢靶向:CRPPR是一种含精氨酸的线性肽,可特异性结合心脏内皮细胞,其受体被鉴定为CRIP-2。体内研究显示,含CRPPR的脂质体在注射后数十秒内即可在心脏区域快速蓄积,心脏靶/骨骼肌比平均可达32,个别动物可达100。该靶向特性使PCL-PEG-CRPPR在心肌靶向递送研究中具有模型价值。
PCL疏水核与药物包载:PCL嵌段赋予材料良好的药物包载能力,可通过疏水相互作用负载脂溶性药物,并通过酯键水解实现缓释释放。PCL的玻璃化转变温度低(约-60°C),熔点约59-64°C,具有良好的生物相容性和生物降解性。
PEG亲水屏蔽与自组装:PEG链段改善纳米粒的水合动力学半径,减少非特异性蛋白吸附,延长血液循环时间。两亲性结构使共聚物可在水相中自组装形成球形或类球形纳米粒,粒径分布均匀(PDI<0.3),Zeta电位介于-15至-30 mV之间,具有良好的胶体稳定性。
◆ 应用场景
该试剂主要适用于心脏靶向聚合物纳米粒制备、心肌微血管内皮靶向研究以及心肌缺血再灌注损伤相关机制探索等基础科研场景。
心脏靶向纳米粒制备:PCL-PEG-CRPPR可通过纳米沉淀法或乳化溶剂挥发法自组装形成聚合物纳米粒,CRPPR多肽暴露于纳米粒表面,赋予载体对心脏内皮细胞的主动靶向能力。该策略可用于研究纳米载体在心脏组织中的靶向蓄积效率。
心肌微血管内皮靶向研究:CRPPR靶向的纳米载体已被用于心肌缺血再灌注损伤模型中的心脏微血管内皮保护研究。研究表明,CRPPR修饰的纳米制剂可增强心脏血流的恢复并减轻微血管损伤。
靶向效率评价:通过设置非靶向纳米粒对照和游离CRPPR肽竞争抑制组,可定量评估CRPPR介导的心脏靶向对纳米载体组织分布和细胞摄取效率的贡献。
◆ 操作与安全须知
操作人员应穿戴实验服、手套及护目镜。使用后的废弃物按相关化学废弃物处理规范处置。
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◆ 声明
温馨提示:本试剂仅面向科研场景,由西安凯新生物有限公司YNN汇编整理。















